扑尔敏,通用名为马来酸氯苯那敏,属于第一代组胺H1受体拮抗剂(抗组胺药),主要通过与组胺竞争性拮抗H1受体,从而抑制组胺介导的过敏反应,对抗过敏反应所致的毛细血管扩张,降低毛细血管通透性,缓解因毛细血管扩张所致的水肿、红斑、风团,松弛支气管平滑肌,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,还具有明显的中枢抑制作用,能增加麻醉药、局麻药、镇痛药和催眠药的作用,在临床上主要适用于荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、日光性皮炎、神经性皮炎等各种过敏性皮肤病,并可用于治疗过敏性鼻炎,可快速缓解鼻痒、流涕等鼻部症状,对眼痒、眼红等眼部症状也有一定疗效。
此外,扑尔敏还是复方感冒药中的常用成分,可通过阻断组胺H1受体,抑制小血管扩张,降低血管通透性,有助于消除或减轻普通感冒患者打喷嚏和流鼻涕等症状,扑尔敏还有一定程度的抗胆碱作用,有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状。
扑尔敏可与食物或奶同服,以减少胃肠道刺激。推荐成人一次4-8mg,一日3次,儿童一日0.3-0.4mg/kg,一日3-4次。对于过敏性皮肤病患者,建议扑尔敏短期、按需,用至症状缓解为止,对于过敏性鼻炎患者,建议扑尔敏连续使用2周。
氯雷他定是第2代抗组胺药,与扑尔敏作用机制相似,适用于季节性过敏性鼻炎、荨麻疹和皮肤瘙痒症。与扑尔敏相比,氯雷他定与外周的H1受体结合率更高,起效更快,抗炎、抗过敏作用更强、更持久,疗效更好。此外,氯雷他定脂溶性低,不易透过血脑屏障,且H1受体选择性高,产生镇静、困倦、口干等副作用的可能性较小,安全性更好。
氯雷他定需要肝脏代谢为活性成分而发挥药理作用,参与代谢的酶主要是细胞色素P450同工酶CYP3A4,同时使用某些需要经肝脏CYP代谢的药物,如酮康唑、红霉素、克拉霉素、罗红霉素、西米替丁、茶碱、硝苯地平、氨氯地平等,会升高氯雷他定的血药浓度,增加其潜在副作用。